Kumpulan farmakologi - H2-antihistamin

Diagnosis

Selaput lendir perut, atau lebih tepatnya, bahagian bawah dan badannya, terdiri daripada sel khas - parietal, atau parietal. Ini adalah sel kelenjar, fungsi utamanya adalah penghasilan asid hidroklorik. Sekiranya berfungsi dengan normal, asid hidroklorik dihasilkan sebanyak yang diperlukan. Sekiranya kuantiti melebihi keperluan sistem pencernaan, selaput lendir perut, dan kemudian kerongkongan menjadi radang (gastritis, esofagitis berlaku), erosi dan bisul terbentuk di atasnya, dan pesakit pada masa yang sama merasakan pedih ulu hati, sakit di perut dan sejumlah gejala lain yang tidak menyenangkan.

Untuk menghilangkan semua gejala ini, jumlah asid hidroklorik yang dihasilkan harus dikurangkan. Untuk ini, ubat-ubatan dari kumpulan yang berbeza boleh digunakan, termasuk penyekat reseptor H2-histamin. Apa reseptor ini, bagaimana ubat berfungsi, mengenai petunjuk, kontraindikasi untuk digunakan, dan juga mengenai wakil utama kumpulan farmakologi ini, dan akan dibincangkan dalam artikel kami.

Mekanisme tindakan, kesan

Reseptor H2-histamin terletak di banyak kelenjar sistem pencernaan, termasuk sel lapisan mukosa gastrik. Keseronokan mereka membawa kepada rangsangan kelenjar air liur, kelenjar perut dan pankreas, meningkatkan rembesan hempedu. Sel-sel lapisan perut, yang bertanggungjawab untuk menghasilkan asid hidroklorik, diaktifkan lebih banyak daripada yang lain.

Penyekat reseptor H2-histamin mengganggu fungsinya dan menyebabkan penurunan pengeluaran asid hidroklorik oleh sel parietal, terutama pada waktu malam. Di samping itu, mereka:

  • merangsang aliran darah di mukosa gastrik;
  • mengaktifkan proses sintesis bikarbonat oleh sel-sel mukosa;
  • menghalang sintesis pepsin;
  • merangsang pengeluaran lendir dan rembesan prostaglandin.

Bagaimana mereka berkelakuan di dalam badan

  • Dadah dalam kumpulan ini biasanya diserap dengan baik di bahagian awal usus kecil..
  • Fungsi penyekat H2-histamin sedikit berkurang apabila diambil serentak dengan antasid dan sucralfate.
  • Matlamat dalam badan (iaitu sel parietal yang tepat) tidak dicapai oleh keseluruhan dos ubat yang diambil secara lisan, tetapi hanya oleh sebahagiannya (dalam farmakologi, penunjuk ini disebut bioavailabiliti). Dalam cimetidine, ketersediaan bio adalah 60-80%, ranitidine - 55-60%, famotidine - 30-50%, roxatidine - lebih daripada 90%. Sekiranya penyekat H2-histamin diberikan secara intravena, ketersediaan bionya cenderung kepada 100%.
  • Selepas pemberian oral, kepekatan maksimum ubat dalam darah ditentukan selepas 1-3 jam.
  • Melewati hati, mengalami sejumlah perubahan kimia di dalamnya, dikeluarkan dalam air kencing.
  • Separuh hayat ranitidine, cimetidine dan nizatidine adalah 2 jam, famotidine adalah 3.5 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Penyekat H2-histamin digunakan untuk merawat penyakit berikut:

  • esofagitis refluks;
  • GERD;
  • gastritis erosif;
  • ulser gastrik dan ulser duodenum (setelah 28 hari rawatan, parut ulser duodenum pada 4 daripada lima pesakit, dan selepas 6 minggu - dalam 9 daripada 10 pesakit; parut ulser gastrik dalam tiga daripada lima kes selepas 6 minggu, dan pada 8-9 daripada 10 kes - selepas rawatan selama 8 minggu);
  • Sindrom Zollinger-Ellison;
  • dispepsia berfungsi;
  • pendarahan dari saluran gastrousus atas.

Lebih jarang, sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks, ubat ini diresepkan kepada pesakit dengan kekurangan enzim pankreas atau dengan urtikaria.

Harus diingat bahawa, menurut kajian klinikal, 1-5% pesakit benar-benar tidak sensitif terhadap penyekat H2. Semasa memantau pH, mereka tidak mengalami perubahan keasidan intragastrik. Kadang-kadang tentangan seperti itu ada pada salah satu wakil kumpulan, dan kadang-kadang kepada semua.

Kontraindikasi

  • zaman kanak-kanak;
  • intoleransi individu terhadap komponen ubat;
  • disfungsi hati dan / atau buah pinggang yang teruk (dos penyekat H2-histamin harus dikurangkan sekurang-kurangnya 2 kali);
  • tempoh kehamilan, penyusuan.

Kesan sampingan

Sebilangan besar kesan sampingan dimiliki oleh penyekat H2-histamin generasi pertama, iaitu, cimetidine:

  • peningkatan kepekatan prolaktin dan testosteron dalam darah dan amenorea yang berkaitan (ketiadaan haid), galaktorea (rembesan susu dari kelenjar susu), ginekomastia (pembesaran kelenjar susu pada lelaki), mati pucuk; kesan ini berlaku secara eksklusif semasa mengambil ubat dalam dos yang lama;
  • peningkatan tahap AST dan ALAT (maksimum 3 kali), sangat jarang - hepatitis akut;
  • sakit kepala, keletihan, kecenderungan kemurungan, kekeliruan, halusinasi; berkembang terutamanya pada orang tua;
  • peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah (maksimum 15%);
  • penurunan tahap neutrofil dan platelet dalam darah;
  • gangguan irama jantung.

Oleh kerana bahaya pengambilan cimetidine melebihi faedah yang diharapkan, ubat ini biasanya tidak digunakan hari ini. Ia digantikan oleh penyekat reseptor H2-histamin lain dengan profil keselamatan yang lebih tinggi. Walau bagaimanapun, mereka juga mempunyai kesan sampingan. Ia:

  • gangguan najis (cirit-birit, sembelit);
  • kembung perut;
  • reaksi alahan;
  • "Fenomena pemulihan" - peningkatan pengeluaran asid hidroklorik setelah pengambilan ubat;
  • dengan pengambilan yang berpanjangan (lebih dari 6-8 minggu) - hiperplasia sel ECL mukosa gastrik dengan perkembangan hipergastrinemia (peningkatan tahap gastrin dalam darah).

Persediaan dan ciri ringkasnya

Cimetidine (nama dagang - Histodil, Cimetidine)

Dadah generasi pertama. Ia mempunyai sebilangan besar kesan sampingan, sebab itulah ia tidak digunakan sekarang dan hampir tidak ada di rangkaian farmasi. Diberikan sebelumnya secara lisan pada dos 800-1000 mg dalam dos 4, 2 atau 1 malam atau secara intravena 300 mg 3 kali sehari.

Ranitidine (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine dan lain-lain)

Dadah generasi II.

Ranitidine… Dari apa pil ini, mana-mana nenek tahu. Menurut pengalaman saya, ini adalah ubat kegemaran untuk sakit perut pada orang yang berusia lebih dari 70 tahun. Ini kerana semasa mereka muda tidak ada ubat yang lebih disukai untuk rawatan gastritis dan ulser perut sekarang (kita bercakap mengenai perencat pam proton), dan itu dia - ranitidine.

Seperti cimetidine, ia boleh diberikan secara oral atau intravena. Untuk pentadbiran oral, tablet 150 atau 300 mg digunakan. Dos harian adalah 300 mg, ubat diambil 1-2 kali sehari. 50 mg (2 ml) disuntik ke dalam vena 3-4 kali sehari.

Ranitidine lebih baik ditoleransi daripada cimetidine, bagaimanapun, kes hepatitis akut telah dilaporkan semasa mengambil ubat ini.

Famotidine (Kvamatel, Famotidine)

Ubat generasi III. Menurut data penyelidikan, ia adalah 7-20 kali lebih berkesan daripada ranitidine. Tindakannya adalah jangka panjang (selepas pemberian oral, famotidine bertindak selama 10-12 jam).

Sebagai peraturan, ia ditoleransi dengan baik oleh pesakit dan dalam rawatan eksaserbasi, dan dalam kes pentadbiran profilaksis. Kesan sampingan - sekurang-kurangnya, di antaranya - gejala kecil dari saluran pencernaan atau reaksi alahan yang tidak memerlukan penghentian ubat.

Ia boleh digunakan pada orang dengan ketergantungan alkohol, tidak memerlukan penolakan sepenuhnya untuk minum alkohol selama tempoh rawatan.

Ia dihasilkan dalam bentuk tablet 0,02 dan 0,04 g, serta dalam ampul yang mengandung 0,01 g ubat dalam 1 ml.

Famotidine biasanya diambil pada dos 0,04 g sehari untuk 1 (petang) atau 2 (pagi dan petang) dos. Intravena 0,02 g disuntik dua kali sehari.

Nizatidine dan Roxatidine

Persediaan generasi IV dan V. Dahulu digunakan, tetapi hari ini mereka tidak didaftarkan di negara kita.

Ranitidine atau Omez: mana yang lebih baik

Ternyata, banyak pengguna Internet sangat berminat dengan masalah ini..

Lebih global, membandingkan bukan 2 ubat khusus ini, tetapi kumpulan farmakologi yang menjadi miliknya (penyekat H2-histamin dan perencat pam proton), kita boleh mengatakan yang berikut...

Sudah tentu, yang terakhir (termasuk Omez) mempunyai sejumlah kelebihan. Ini adalah ubat moden yang berkesan menekan pengeluaran asid hidroklorik, bertindak untuk jangka masa panjang, boleh diterima dengan baik oleh pesakit, praktikalnya tidak memberi kesan sampingan kepada mereka, dan sebagainya..

Walaupun begitu, penyekat reseptor H2-histamin mempunyai pengagum mereka yang tidak akan menukar Ranitidine atau Famotidine kegemaran mereka dengan Omez apa pun. Tambahan yang tidak dapat dipertikaikan dari ubat ini adalah ketersediaan ekonominya, harga yang sangat rendah. Tetapi ada juga kelemahan besar - kesan takipilaksis. Iaitu, pada beberapa pesakit, dengan pemberian berulang penyekat H2-histamin, kesannya berkurang, yang tidak diperhatikan dalam rawatan PPI..

Dan titik terakhir: dalam rawatan pendarahan ulseratif, pakar masih lebih suka PPI, bukan penyekat H2..

Kesimpulannya

Penyekat reseptor H2-histamin adalah sekumpulan ubat-ubatan yang menghalang pengeluaran asid hidroklorik oleh sel parietal mukosa gastrik. Terdapat 5 generasi ubat ini, tetapi hari ini hanya wakil generasi II dan III yang digunakan - ranitidine dan famotidine. Perlu diingat bahawa terdapat kumpulan ubat farmasi yang lebih moden yang mempunyai kesan yang sama - perencat pam proton. Dengan penampilannya, penyekat H2-histamin semakin pudar dan jarang digunakan, tetapi masih digunakan dan disukai oleh beberapa doktor dan pesakit..

Walaupun ranitidine dan famotidine biasanya diterima dengan baik, anda tidak boleh mengubati sendiri, menetapkannya kepada diri sendiri atau orang yang anda sayangi - anda harus berjumpa doktor terlebih dahulu.

Penyekat reseptor histamin H2

Penyekat reseptor histamin H2 adalah ubat yang tindakan utamanya tertumpu pada rawatan penyakit yang bergantung kepada asid pada saluran gastrointestinal. Selalunya, kumpulan ubat ini diresepkan untuk rawatan dan pencegahan ulser..

Mekanisme tindakan penyekat H2 dan petunjuk untuk digunakan

Reseptor sel histamin (H2) terletak di membran di dalam dinding perut. Ini adalah sel parietal yang terlibat dalam penghasilan asid hidroklorik dalam badan..

Kepekatannya yang berlebihan menyebabkan gangguan dalam fungsi sistem pencernaan dan membawa kepada bisul..

Bahan yang terdapat dalam penyekat H2 cenderung mengurangkan tahap pengeluaran asid gastrik. Mereka juga menghalang asid siap, pengeluarannya dipicu oleh pengambilan makanan..

Menyekat reseptor histamin mengurangkan pengeluaran asid gastrik dan membantu mengatasi patologi sistem pencernaan.

Sehubungan dengan kesannya, penyekat H2 ditetapkan untuk keadaan berikut:

  • ulser (kedua-dua ulser perut dan duodenum);
  • ulser tekanan - disebabkan oleh penyakit somatik yang teruk;

Dos dan tempoh pengambilan H2-antihistamin untuk setiap diagnosis yang disenaraikan ditetapkan secara individu.

Pengelasan dan senarai penyekat reseptor H2

Terdapat 5 generasi penyediaan penyekat H2, bergantung pada bahan aktif dalam komposisi:

  • Generasi I - bahan aktifnya adalah cimetidine;
  • Generasi II - bahan aktif adalah ranitidine;
  • Generasi III - bahan aktif famotidine;

Terdapat perbezaan yang signifikan antara ubat-ubatan dari generasi yang berbeza, terutamanya dalam keparahan dan intensiti kesan sampingan..

Penyekat H2 generasi pertama

Nama dagang H2-antihistamin biasa generasi pertama:

    Histodil. Mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik yang disebabkan oleh basal dan histamin. Tujuan utama: rawatan fasa eksaserbasi ulser peptik.

Bersama dengan kesan positif, ubat-ubatan kumpulan ini menimbulkan fenomena negatif seperti itu:

  • anoreksia, kembung, sembelit dan cirit-birit;
  • penghambatan pengeluaran enzim hati yang mengambil bahagian dalam metabolisme ubat-ubatan;
  • hepatitis;
  • gangguan jantung: aritmia, hipotensi;
  • gangguan sementara sistem saraf pusat - paling kerap berlaku pada orang tua dan pesakit dalam keadaan yang sangat serius;

Reaksi alergi terhadap cimetidine dalam bentuk ruam dan gatal-gatal pada kulit juga mungkin.

Oleh kerana sebilangan besar kesan sampingan yang serius, penyekat H2 generasi I secara praktikal tidak digunakan dalam amalan klinikal..

Pilihan rawatan yang lebih biasa adalah penggunaan penghalang histamin H2 generasi kedua dan ketiga.

Penyekat H2 generasi kedua

Senarai ubat ranitidine:

    Histak. Ia diresepkan untuk penyakit ulser peptik, dapat digunakan dalam kombinasi dengan ubat anti ulser lain. Histak mencegah refluks. Tempoh kesan - 12 jam selepas satu dos.

Kesan sampingan ranitidine:

  • sakit kepala, serangan pening, kesedaran kabur berkala;
  • perubahan penunjuk ujian hati;
  • bradikardia (penurunan kekerapan kontraksi otot jantung);

Dalam amalan klinikal, diperhatikan bahawa toleransi ranitidin badan lebih baik daripada cimetidine (ubat generasi pertama).

Penyekat Generasi III H2

Nama-nama H2-antihistamin generasi ketiga:

    Ulseran. Ia mempunyai kesan penekanan pada semua fasa pengeluaran asid hidroklorik, termasuk pengambilan makanan yang dirangsang, pengedaran perut, kesan gastrin, kafein dan sebahagian asetilkolin. Tempoh tindakan adalah dari 12 jam hingga sehari, oleh itu, ubat biasanya diresepkan tidak lebih dari 2 atau bahkan 1 kali sehari.

Kesan sampingan Famotidine:

  • penurunan selera makan, gangguan makan, penggantian sensasi rasa;
  • serangan keletihan dan sakit kepala;
  • alahan, sakit otot.

Famotidine dianggap paling berkesan dan tidak berbahaya di antara penyekat H-2 yang diteliti dengan teliti..

Penyekat Generasi IV H2

Nama dagang H2-penghambat histamin generasi IV (nizatidine): Axid. Selain menghalang pengeluaran asid hidroklorik, ia dapat mengurangkan aktiviti pepsin dengan ketara. Ia digunakan untuk mengobati bisul usus atau perut, dan berkesan untuk mencegah kambuh. Menguatkan mekanisme perlindungan saluran gastrointestinal dan mempercepat penyembuhan kawasan yang terkena ulser.

Kesan sampingan semasa mengambil Axid tidak mungkin. Dari segi keberkesanan, nizatidine setaraf dengan famotidine.

Penyekat Generasi V H2

Nama dagang Roxatidine: Roxan. Oleh kerana kepekatan roxatidine yang tinggi, ubat ini secara signifikan menghalang pengeluaran asid hidroklorik. Bahan aktif hampir diserap sepenuhnya dari dinding saluran pencernaan. Dengan pengambilan makanan dan ubat antasid yang bersamaan, keberkesanan Roxan tidak berkurang.

Ubat ini mempunyai kesan sampingan yang sangat jarang dan minimum. Pada masa yang sama, ia menunjukkan aktiviti penekan asid lebih rendah berbanding dengan ubat generasi ketiga (famotidine).

Ciri-ciri penggunaan dan dos penyekat H2-histamin

Dadah dalam kumpulan ini diresepkan secara individu, berdasarkan diagnosis dan tahap perkembangan penyakit ini..

Dos dan tempoh terapi ditentukan berdasarkan kumpulan penyekat H2 mana yang paling sesuai untuk rawatan..

Masuk ke dalam badan dalam keadaan yang sama, bahan aktif ubat dari pelbagai generasi diserap dari saluran gastrointestinal dalam kuantiti yang berbeza.

Di samping itu, semua komponen berbeza dari segi kecekapan..

Bahan aktifPenyerapan oral (dalam%)Dos bahan yang setara (dalam mg)Tempoh penindasan pengeluaran asid hidroklorik pada waktu malam (dalam jam)Kekerapan kesan sampingan (% kes)
Cimetidine65-85800-1000 untuk 3 dos sehari2.5-53.2
Ranitidine45-60200-300 untuk 2-3 dos7-102.7
Famotidine30-6040 untuk 1-2 dos10-121.4
Nizatidine75-100300 untuk 1-2 dos10-12Jarang sekali
Roxatidine90-10075-150 untuk 1-2 dos13-16Jarang sekali

Menurut cadangan umum, penyekat H2 dikontraindikasikan pada orang dengan hipersensitiviti. Mereka harus diambil dengan sangat berhati-hati sekiranya terdapat kegagalan jantung kronik atau buah pinggang, patologi organ-organ hematopoietik, serta kanak-kanak di bawah 16 tahun, ibu hamil dan menyusui..

Berkongsi dengan rakan anda

Lakukan sesuatu yang berguna, tidak akan lama

Antagonis reseptor H2

Doktor Sains Perubatan Profesor E.B.Shustov, Calon Sains Perubatan A.A. Ihalainen
BLOK PENERIMA HISTAMINE H-2 DALAM AMALAN KLINIKAL
Cadangan dari pengeluar dan pembekal, keterangan dari "Ensiklopedia Ubat" untuk ubat-ubatan yang disebut dalam artikel:
- sediaan cimetidine
- persediaan ranitidine
- persediaan famotidine
- persediaan nizatidine
- persiapan roxatidine
Reseptor histamin (H) ditemui pada tahun 1937, diikuti oleh antihistamin pertama. Mereka mempunyai kesan anti-alergi, tetapi tidak mengurangkan rembesan gastrik. Hanya pada tahun 1972 dua jenis reseptor H, H-1 dan H-2, dikenal pasti dan penyekat H-2 pertama, cimetidine, dibuat..
Ciri umum kumpulan:
Farmakodinamik

Kegiatan anti-ulser ubat-ubatan ini disebabkan oleh kesan penghambatannya terhadap rembesan asid hidroklorik kerana penyekat reseptor histamin jenis 2 sel parietal membran gastrik. Ubat ini menekan rembesan asid hidroklorik basal dan merangsang, mengurangkan isipadu dan keasidan jus gastrik, dan mengurangkan pelepasan pepsin.
Di samping itu, penyekat H-2 mempunyai mekanisme tindakan tambahan yang berkaitan dengan kemampuan mereka untuk meningkatkan sintesis sebahagian dari prostaglandin pada mukosa gastrik, yang pada gilirannya dapat menyebabkan:

  • pengaktifan aliran darah di mukosa gastrik;
  • meningkatkan sintesis bikarbonat yang meneutralkan asid hidroklorik dalam jus gastrik;
  • menyumbang kepada pemulihan (regenerasi) sel-sel epitel yang rosak di kawasan hakisan atau kecacatan ulseratif;
  • mungkin merangsang pengeluaran lendir dan meningkatkan nada sfingter esofagus bawah (khususnya, ranitidine), yang sangat penting untuk menghilangkan pedih ulu hati.
Farmakokinetik

Secara farmakokinetik, penyekat H2 berbeza dalam ketersediaan bio, separuh hayat dan jangka masa tindakan, tahap metabolisme hepatik.
Cimetidine adalah hidrofilik paling sedikit, yang mengakibatkan jangka hayat yang pendek dan metabolisme yang signifikan di hati. Ia berinteraksi dengan enzim mikrosom - sitokrom P-450, mengubah kadar metabolisme hepatik xenobiotik. Cimetidine adalah perencat universal metabolisme hepatik banyak ubat, kerana ia dapat memasuki interaksi farmakokinetik dengan ubat lain, biasanya menyebabkan pengumpulannya dan peningkatan risiko kesan sampingan..
Cimetidine lebih baik daripada penyekat H-2 lain yang dapat meresap ke dalam tisu, menyebabkan perkembangan kesan sampingan. Ia dapat menggantikan testosteron endogen dari hubungan dengan reseptor, sehingga menyebabkan pelanggaran fungsi seksual.
Ranitidine dan terutama famotidine, nizatidine, roxatidine menembusi lebih sedikit ke dalam organ dan tisu, yang mengurangkan jumlah kesan sampingan. Ubat ini tidak berinteraksi dengan androgen dan secara praktikal tidak menyebabkan disfungsi seksual..

Ciri perbandingan ubat

Cimetidine tergolong dalam generasi 1, ranitidine hingga ke-2, famotidine hingga ke-3, nizatidine hingga ke-4, dan roxatidine hingga ke-5. Terdapat penerangan mengenai penggunaan ubat baru di kelas ini - ebrotidine. Ranitidine bismuth sitrat terpisah, yang merupakan sebatian kompleks (dan bukan campuran sederhana) ranitidine (base), bismut trivalent dan sitrat.
Ranitidine dan famotidine lebih selektif daripada cimetidine. Apabila digunakan dalam dos tinggi, cimetidine boleh mempengaruhi reseptor H-1, kerana selektivitas adalah fenomena yang relatif dan bergantung pada dos..
Ranitidine dan famotidine bertindak lebih selektif pada reseptor H-2 sel parietal. Famotidine 40 kali lebih kuat daripada cimetidine dan 8 kali lebih kuat daripada ranitidine. Di klinik, perbezaan kekuatan tindakan ditentukan oleh data mengenai kesetaraan dos penyekat H-2 yang berbeza yang mempengaruhi penurunan rembesan asid hidroklorik.
Tempoh tindakan juga ditentukan oleh kekuatan mengikat reseptor. Ubat, yang mengikat kuat pada reseptor, perlahan-lahan memisahkan, yang menyebabkan kesan jangka panjang. Famotidine mempunyai kesan terpanjang pada rembesan basal. Kajian pH intragastrik menunjukkan bahawa penurunan yang berkesan dalam rembesan basal dikekalkan setelah mengambil cimetidine selama 2-5 jam, ranitidine - 7-8 jam, famotidine - 10 dan bahkan 12 jam.
Semua penyekat Н-2 adalah ubat hidrofilik. Cimetidine adalah lipofilik paling hidrofilik dan sederhana daripada semua penyekat H-2. Ini menentukan kemampuannya untuk menembusi ke organ yang berlainan dan, bertindak pada reseptor H-2 yang terdapat di dalamnya, menyebabkan kesan sampingan. Ranitidine dan famotidine sangat hidrofilik, kurang meresap ke dalam tisu, mempunyai pengaruh yang dominan pada reseptor H-2 sel parietal.
Penyekat H-2 berbeza-beza dalam toleransi, terutamanya dalam kes penggunaan jangka panjang. Jumlah kesan sampingan maksimum disebabkan oleh cimetidine, ranitidine dan famotidine kerana struktur kimia yang diubah (cimetidine mengandungi kumpulan imidazole, ranitidine - furan, famotidine, nizatidine - thiazole, roxatidine - group piperidine) memberikan kesan sampingan yang lebih sedikit dan tidak mempengaruhi aktiviti enzim metabolisme hati..
Petunjuk untuk digunakan:

  • luka ulseratif mukosa esofagus;
  • refluks gastroesophageal dengan dan tanpa esofagitis;
  • ulser peptik perut dan duodenum;
  • ulser simptom dan perubatan, ulser akut dan kronik perut dan duodenum
  • dispepsia kronik dengan sakit epigastrik dan dada;
  • Sindrom Zollinger-Ellison;
  • mastositosis sistemik;
  • Sindrom Mendelssohn;
  • pencegahan ulser tekanan;
  • pencegahan radang paru-paru aspirasi;
  • pendarahan dari saluran gastrousus atas;
  • pankreatitis.
Rejimen dos:
Mengambil satu dos harian pada waktu malam sama berkesan dengan mengambil setengah dos dua kali (pagi dan petang). Ubat ini juga boleh digunakan hingga 4 jam sebelum permulaan operasi sebelum anestesia umum.

Kontraindikasi:

  • hipersensitiviti terhadap ubat dalam kumpulan ini;
  • sirosis hati dengan sejarah ensefalopati portosistemik;
  • gangguan fungsi hati dan buah pinggang;
  • kehamilan;
  • penyusuan;
  • umur kanak-kanak (sehingga 14 tahun).
Langkah berjaga-berjaga

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Penggunaan ubat dapat menyembunyikan gejala barah perut (pemantauan ketat terhadap pesakit tua dan pesakit dengan gejala berselang diperlukan).
Tablet larut cepat mengandungi natrium, yang mesti diambil kira sekiranya perlu untuk membatasi pengambilannya, dan aspartam, yang tidak diinginkan untuk pesakit dengan fenilketonuria.

Kesan sampingan

Ubat yang berbeza dalam kumpulan ini menyebabkan kesan sampingan dengan frekuensi yang berbeza. Semasa menggunakan cimetidine, ia adalah 3.2%, ranitidine - 2.7%, famotidine - 1.3%. Ini termasuk:

  • sakit kepala, pening, mengantuk, keletihan, kegelisahan, kegelisahan, kemurungan, halusinasi, kekeliruan, gangguan ketajaman penglihatan terbalik, pergerakan sukarela;
  • aritmia (takikardia, bradikardia, asistol, sekatan AV, extrasystole);
  • sembelit atau cirit-birit, loya, muntah, sakit perut;
  • pankreatitis akut;
  • perubahan dalam ujian fungsi hati, hepatoselular, kolestatik atau hepatitis campuran dengan atau tanpa penyakit kuning;
  • reaksi hipersensitiviti (ruam, demam, arthralgia, myalgia; eritema multiforme, angioedema, kejutan anaphylactic);
  • peningkatan kreatinin darah;
  • gangguan darah dan hematopoietik (pancytopenia, leukopenia, agranulositosis, granulositopenia, trombositopenia, hipoplasia sumsum tulang dan anemia aplastik, anemia hemolitik imun);
  • ginekomastia;
  • mati pucuk;
  • penurunan libido;
  • alopecia.
Famotidine mempunyai kesan sampingan terutamanya pada saluran gastrousus - sama ada cirit-birit atau (kurang kerap) sembelit berkembang.
Cirit-birit adalah hasil tindakan antisecretori. Penurunan pengeluaran asid hidroklorik meningkatkan pH dalam perut, yang mencegah penukaran pepsinogen menjadi pepsin, yang terlibat dalam pemecahan protein makanan. Selain itu, penurunan pengeluaran jus gastrik, serta penyumbatan reseptor H-2 pankreas, menyebabkan penurunan rembesan enzim pencernaan oleh pankreas dan hempedu. Semua ini membawa kepada gangguan proses pencernaan dan perkembangan cirit-birit. Walau bagaimanapun, kejadian komplikasi ini rendah (untuk famotidine - 0,03-0,4%) dan biasanya tidak memerlukan penghentian rawatan. Kesan serupa terdapat pada semua penyekat H-2. Mereka bergantung pada dos dan dapat dilemahkan dengan mengurangkan dos ubat..
Penyekat H-2 boleh menyebabkan kesan sampingan hematologi yang berkaitan dengan keistimewaan. Mereka biasanya muncul pada 30 hari pertama rawatan, boleh diterbalikkan dan paling sering dinyatakan sebagai trombositopenia dan granulositopenia. Semasa menggunakan famotidine, mereka diperhatikan pada 0,06-0,32% pesakit.
Gangguan sistem endokrin disebabkan oleh kemampuan penyekat H-2 untuk menggantikan testosteron endogen dari hubungan dengan reseptor, serta ubat-ubatan yang mengandungi hormon ini, yang menyebabkan gangguan pada kawasan genital (mati pucuk, ginekomastia). Kesan sampingan ini juga bergantung kepada dos. Famotidine menyebabkannya lebih jarang daripada cimetidine dan ranitidine.
Penyekat H-2 dapat mengganggu fungsi sistem kardiovaskular dengan menyekat reseptor H-2 pada miokardium, dinding vaskular. Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan pesakit tua, mereka boleh menyebabkan aritmia, meningkatkan kegagalan jantung, memprovokasi kekejangan koronari.
Hipotensi kadang-kadang diperhatikan dengan cimetidine intravena.
Hepatotoksisiti penyekat Н-2, yang ditunjukkan oleh hipertransaminasemia, hepatitis, gangguan aktiviti sitokrom P-450, dikaitkan dengan metabolisme penyekat Н2 di hati. Ini paling biasa dengan cimetidine. Semasa menggunakan famotidine, kerana metabolisme yang rendah, kekerapan komplikasi tersebut adalah minimum..
Gangguan kesedaran dan jiwa adalah hasil penembusan penyekat H-2 melalui penghalang darah-otak. Tahap penembusan ke dalam sistem saraf pusat cimetidine adalah 0.24, ranitidine - 0.17, famotidine - 0.12% kandungan ubat dalam darah. Reaksi buruk neurotropik lebih kerap berlaku pada orang tua dan gangguan fungsi hati dan ginjal, serta pelanggaran integriti penghalang darah-otak. Kekerapan mereka ialah 0.05-0.1%.
Penyekat H-2 dapat memperburuk perjalanan penyakit broncho-obstruktif, yang membawa kepada bronkospasme. Reaksi alergi seperti urtikaria juga mungkin. Kejadian ruam kulit setelah mengambil famotidine adalah 0.1-0.2%.
Kesan sampingan yang biasa berlaku pada semua penyekat H-2, tanpa mengira sifat farmakokinetiknya, adalah perkembangan sindrom penarikan. Oleh itu, disyorkan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur.
Interaksi dengan ubat farmakologi lain:
Farmakokinetik
Kemungkinan interaksi farmakokinetik interaksi ubat penyekat H-2:

  • penyerapan di dalam perut.
Memandangkan kesan antisecretori yang ketara, penyekat H-2 dapat mempengaruhi penyerapan bergantung pada pH ubat elektrolit, mengubah tahap pengionan dan penyebarannya. Jadi, cimetidine mengurangkan penyerapan ketoconazole, antipyrine, chlorpromazine, persiapan zat besi. Untuk mengelakkan kemungkinan penyerapan dalam perut, ubat lain disyorkan untuk diresepkan 1-2 jam sebelum mengambil penyekat H-2.
Penyerapan penyekat H-2 dapat dikurangkan hingga 30% bila diambil bersama dengan antasid yang mengandung aluminium, dan juga sucralfate. Sebaiknya gunakan antasid 2 jam selepas penyekat H-2.

  • metabolisme hepatik
Penyekat H-2 dapat berinteraksi dengan sitokrom P-450, enzim oksidatif utama di hati. Dalam kes ini, masa paruh dapat meningkat, tindakannya dapat berpanjangan, dan overdosis ubat yang dimetabolisme lebih dari 74% mungkin terjadi. Cimetidine bertindak balas dengan sitokrom P-450 10 kali lebih kuat daripada ranitidine. Famotidine sama sekali tidak berinteraksi dengannya. Oleh itu, semasa merawat dengan ranitidine atau famotidine, pelanggaran metabolisme hepatik ubat tidak ada atau sangat sedikit dinyatakan. Penindasan fungsi sitokrom P-450 di bawah pengaruh cimetidine membawa kepada pelanggaran metabolisme ubat dengan pelepasan hepatik yang rendah dan tinggi. Dalam kes ini, pelepasan ubat dikurangkan rata-rata 20-40%, yang mungkin mempunyai kepentingan klinikal. Ranitidine dan famotidine tidak mengubah metabolisme mereka.

  • kadar aliran darah hepatik
Kerana kemungkinan penurunan kadar aliran darah hepatik sebanyak 15-40%; terutamanya dengan penggunaan cimetidine dan ranitidine secara intravena, metabolisme ubat pertama dengan pelepasan tinggi dapat menurun. Famotidine tidak mengubah halaju aliran darah portal.

  • perkumuhan tiub oleh buah pinggang
Penyekat N-2 adalah asas yang lemah dan dikeluarkan oleh rembesan aktif di tubulus buah pinggang. Pada tahap ini, interaksi dengan ubat lain boleh berlaku, perkumuhannya dilakukan oleh mekanisme yang sama. Oleh itu, cimetidine dan ranitidine mengurangkan perkumuhan ginjal quinidine, novocainamide, N-acetylnovocainamide sehingga 35%.
Famotidine tidak mengubah perkumuhan ubat ini, mungkin disebabkan oleh penggunaan sistem pengangkutan selain daripada cimetidine dan ranitidine untuk perkumuhan. Di samping itu, purata dos terapi famotidine memberikan kepekatan plasma rendah yang tidak dapat bersaing dengan ubat lain pada tahap rembesan tiub..

Farmakodinamik
Interaksi farmakodinamik penyekat N-2 dengan ubat antisecretori lain (contohnya, ubat antikolinergik) dapat meningkatkan keberkesanan terapi.
Gabungan penyekat H-2 dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi Helicobacter (ubat bismut, metronidazole, tetracycline, amoxicillin, clarithromycin), mempercepat penyembuhan ulser peptik.
Interaksi farmakodinamik yang tidak baik telah diperhatikan dengan persediaan yang mengandungi testosteron. Cimetidine memindahkan hormon dari hubungannya dengan reseptor dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah sebanyak 20%. Ranitidine dan famotidine tidak mempunyai kesan ini.

Kos permohonan

Ranitidine
Harga kursus pengambilan oral ranitidine selama 21 hari (300 mg sehari) berkisar antara 30 (Ranitidine, Hemofarm) hingga 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubel. Penggunaan tablet Zantac yang larut malah lebih mahal. Julat harga yang lebih rendah (30-50 rubel) diwakili oleh ubat dari syarikat: Hemofarm, Zdorov'e (Ukraine), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; sederhana (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; lebih mahal daripada 70 rubel setiap kursus ubat dari syarikat: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Dos tunggal ranitidine parenteral berharga dari 4 (Ranitidine, Unique) hingga 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubel, dos harian masing-masing adalah dari 11 hingga 68 rubel..

Famotidine Kursus rawatan selama tiga minggu dengan famotidine berharga dari 60 (Apo-Famotidine, Apotex) hingga 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) rubel. Julat harga yang lebih rendah (dari 60 hingga 70 rubel) diwakili oleh ubat: Apo-Famotidine, Apotex; Gastrosidine, Eczacibasi; Famotidine, Vektor; Famotidine, Hemofarm; Famotidine, Penjagaan Kesihatan Norton; Ulfamide, KRKA; Famotidine-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Medium (70-80 rubel): Famosan, Pro.Med.CS. Kursus Ulceran, Medochemie dan Kvamatela, Gedeon Richter jauh lebih mahal (lebih daripada 90 rubel). Dos tunggal Kvamatel untuk pentadbiran parenteral berharga dari 22 hingga 35 rubel, dos harian 45-70 rubel.

Cimetidine
Kos rawatan cimetidine dari 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) hingga 260 (Primamet, Lek) rubel.
Cimetidine untuk penggunaan parenteral disajikan di pasaran oleh ubat-ubatan berikut: Histodil, Gedeon Richter (harga satu dos adalah 7,5 rubel, dos harian adalah 30 rubel); Tagamet, SmithKline Beecham (harga dos tunggal 15 rubel, dos harian 60 rubel)

Hari ini, untuk terapi oral, pilihannya sebenarnya antara ubat-ubatan Ranitidine (sedikit lebih murah) dan Famotidine (cenderung untuk menimbulkan kesan sampingan). Harga kursus lebih bergantung pada dasar pengeluar. Penggunaan simetidin, dengan kemungkinan menetapkan ubat-ubatan dari generasi yang lebih tua, tidak digalakkan.
Daripada ubat parenteral, perlu diperhatikan ubat-ubatan ranitidine. Kesan sampingan sistemik tidak mungkin dengan penggunaan jangka pendek, dan famotidine mempunyai lebih banyak kesan sampingan tempatan.


Ranitidine
Ranitidine
N- [2 - [[[5 - [(Dimethylamino) methyl] -2-furanyl] methyl] thio] ethyl] -N`-methyl-2-nitro-1, 1-ethenediamine (sebagai hidroklorida)
Jadual 1. Persediaan oral ranitidine
(tidak ditunjukkan dalam talian)

Jadual 2. Persediaan ranitidine untuk pentadbiran parenteral
(tidak ditunjukkan dalam talian)

Ciri-ciri farmakologi

Secara selektif menyekat reseptor histamin jenis 2.
Tempoh tindakan dos 150 mg diambil secara lisan - 12 jam.
Ia diserap dengan cepat di saluran gastrointestinal: kepekatan plasma maksimum dicapai setelah 2 jam. Ketersediaan bio adalah sekitar 50% daripada dos kerana kesan pertama kali melalui hati. Mengikat protein plasma sebanyak 15%. Menembusi halangan histohematogen, termasuk melalui plasenta, buruk - melalui otak darah. Sebahagiannya biotransformasikan di hati. Separuh hayat adalah 2-3 jam. Dalam air kencing, selepas 24 jam, kira-kira 30% daripada dos oral dan 70% daripada dos intravena dikeluarkan tidak berubah. Kepekatan yang ketara ditentukan dalam susu ibu. Kadar dan tahap penghapusan sedikit bergantung pada keadaan hati dan terutama berkaitan dengan fungsi buah pinggang.


Kontraindikasi
Biasa untuk kumpulan dan juga: porphyria.
Dos dan rejimen aplikasi
Di dalam: 300 mg sekali sehari (pada 19-20 jam) atau 150 mg 2 kali sehari; dengan esofagitis erosif - 150 mg 4 kali sehari; dos maksimum yang dibenarkan untuk orang dewasa ialah 6 g sehari.
Secara intramuskular: dalam dos harian 200 mg, 50 mg setiap 6 jam;
Perlahan-lahan intravena: dalam dos harian 200 mg, 50 mg, dicairkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0,9% (suntikan sekurang-kurangnya 2 minit), setiap 6 jam.
Kanak-kanak: melalui mulut 2-4 mg / kg 2 kali sehari untuk ulser perut dan duodenum (maksimum - 300 mg sehari), dengan esofagitis refluks - 2-8 mg / kg 3 kali sehari.

Overdosis
Rawatan: penyingkiran ubat dari saluran gastrousus; untuk kejang - diazepam intravena; dengan bradikardia - atropin; dengan aritmia ventrikel - lidocaine.

Famotidine
3 - [[[2 - [(Aminoiminomethyl) amino] -4-thiazolyl] metil] thio] -N- (aminosulfonyl) propanimidamide
Jadual 3. Persediaan famotidine secara oral
(tidak ditunjukkan dalam talian)

Jadual 4. Persediaan famotidine untuk pentadbiran parenteral
(tidak ditunjukkan dalam talian)

Ciri-ciri farmakologi
Secara selektif menyekat reseptor H-2, ubat generasi ke-3.
Walaupun mempunyai aktiviti antisecretori yang tinggi, famotidine tidak mengubah tahap gastrin dalam serum darah dengan ketara, yang memberikan kelebihan penting berbanding penyekat pam proton.
Ia tidak diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan, ketersediaan bio adalah 40-45%, meningkat di bawah pengaruh makanan dan berkurang dengan penggunaan antasid. Pengikatan protein plasma - 15-20%. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai selepas 1-3 jam. 30-35% dimetabolisme di hati dan diekskresikan oleh ginjal melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub. 25-30% dos yang diambil secara lisan dan 65-70% daripada dos yang diberikan secara intravena didapati dalam air kencing tidak berubah. Separuh hayat adalah 2.5-3 jam, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang meningkat.
Selepas pemberian oral, tindakan bermula selepas 1 jam, mencapai maksimum dalam 3 jam dan berlangsung 10-12 jam. Dalam keadaan pentadbiran intravena, kesan maksimum akan timbul selepas 30 minit. Dos tunggal (10 dan 20 mg) menekan rembesan selama 10-12 jam.

Kesan sampingan
Biasa untuk kumpulan, dan juga:

  • mulut kering;
  • bunyi di telinga;
  • konjungtivitis;
  • bronkospasme;
  • kerengsaan di tempat suntikan.

Dos dan pentadbiran
Di dalam: 40 mg sekali sehari (pada 19-20 jam) atau 20 mg 2 kali sehari, tempoh kursus adalah 4-8 minggu. Untuk mengelakkan berlakunya eksaserbasi - 20 mg 1 kali sehari pada waktu malam selama 6 bulan. Dengan esofagitis refluks - 6-12 minggu. Dalam penyakit yang disertai dengan keadaan hipersecretori perut yang ketara (sindrom Zollinger-Ellison, mastositosis sistemik, adenomatosis polyendokrin), dos harian dapat ditingkatkan hingga 160 mg atau lebih, kekerapan pemberiannya adalah 4 kali. Untuk pencegahan aspirasi kandungan gastrik sebelum anestesia umum 20 mg pada hari pembedahan, sekurang-kurangnya 2 jam sebelum permulaannya.
Perlahan-lahan intravena: serbuk (20 mg) dicairkan dalam 20 ml larutan natrium klorida 0.9%, disuntik setiap 8 jam. Titisan intravena: serbuk (20 mg) dicairkan dalam 100 ml larutan glukosa 5%, disuntikkan setiap 8 jam.

arahan khas
Penyelesaian untuk suntikan disediakan segera sebelum digunakan..

Nizatidine
N- [2 - [[[[2 - [(Dimethylamino) methyl] -4-thiadazolyl] methyl] thio] ethyl] -N`-metil-2-nitro-1, 1-ethenediamine
Ia dihasilkan dengan nama Axid oleh Eli Lilly, Switzerland. Bentuk pelepasan: kapsul 150 dan 300 mg nizatidine, ampul yang mengandungi 25 mg nizatidine dalam 1 ml.
Ciri-ciri farmakologi
H-2 - penyekat generasi ke-4.
Apabila diambil secara lisan, ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya. Ketersediaan bio sekitar 70%. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai dalam 0,5-3 jam. 35% ubat yang terdapat dalam plasma mengikat protein plasma. Separuh hayat adalah 1-2 jam. Kira-kira 60% daripada dos yang diambil diekskresikan dalam air kencing tidak berubah, kurang dari 6% diekskresikan dalam tinja.

Dos dan rejimen aplikasi
Di dalam: dengan ulser duodenum dalam fasa akut dan ulser perut 150 mg 2 kali sehari atau 300 mg 1 kali sehari, pada waktu petang; untuk pencegahan eksaserbasi - 150 mg sekali sehari, pada waktu petang.
Secara intravena: cairkan 300 mg dalam 150 ml larutan yang sesuai untuk pentadbiran intravena, kadar pemberiannya ialah 10 mg per jam atau bolus, tanpa pencairan - 100 mg (4 ml) 3 kali sehari. Dos harian tidak boleh melebihi 480 mg.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, rejimen dos harus disesuaikan dengan mengambil kira pelepasan kreatinin.


Interaksi
Pada latar belakang aspirin dosis tinggi, meningkatkan kadar asid salisilik dalam darah.
Antasid mengurangkan penyerapan nizatidine.

Overdosis
Gejala: lakrimasi, peningkatan air liur, muntah, cirit-birit, miosis.

Roxatidine
2-Hydroxy-N- [3- [3- (1-piperidinylmethyl) phenoxy] propyl] asetamida
(dan sebagai asetat atau asetat hidroklorida)
Dihasilkan dengan nama dagang Roxane oleh Hoechst Marion Roussel (Jerman).
Bentuk pelepasan: tablet pelepasan dilapisi filem mengandungi roxatidine 75 atau 150 mg; dalam bungkusan masing-masing 100 atau 14 keping.

Ciri-ciri farmakologi
Penyekat reseptor histamin H-2. Ia sangat menekan pengeluaran asid hidroklorik oleh sel-sel parietal gastrik. Penindasan rembesan asid gastrik pagi adalah 88% dengan pengambilan malam 75 mg roxatidine, dan dengan pengambilan 150 mg roxatidine - hampir 100%. Rembesan pada waktu siang berkurang dengan pengambilan pada dos yang sama masing-masing sebanyak 35% dan 44%.
Roxatidine cepat dimetabolismekan untuk membentuk deacetyl-roxatidine aktif. Pengikatan protein plasma metabolit utama adalah 6-7%. Dua pertiga daripada bahan aktif diekskresikan melalui buah pinggang, dan yang ketiga selebihnya diubah dalam hati menjadi metabolit lain, yang juga diekskresikan oleh buah pinggang. Separuh hayat adalah kira-kira 5 jam.

Dos dan rejimen aplikasi
Untuk rawatan ulser gastrik dan ulser duodenum, 75 mg ubat diresepkan pada waktu pagi dan petang atau 150 mg pada waktu petang.
Bagi pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, rejimen dos ditetapkan dengan mengambil kira nilai pelepasan kreatinin (CC). Dengan CC dari 20 hingga 50 ml / min, 75 mg ubat diresepkan 1 kali / hari, pada waktu petang. Dengan CC kurang dari 20 ml / min, 75 mg ubat diresepkan 2 hari sekali pada waktu petang. Untuk pencegahan ulser gastrik dan ulser duodenum ditetapkan dalam dos 75 mg pada waktu malam.
Tempoh rawatan ditetapkan secara individu. Dengan peningkatan penyakit ulser peptik, jangka masa ubat adalah rata-rata 4 minggu, dengan esofagitis - 6 minggu.
Tablet harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah dengan banyak air..

Interaksi
Pengambilan makanan atau antasid yang bersamaan tidak mempengaruhi penyerapan Roxan.
Oleh kerana Roxanum menghalang rembesan asid gastrik, penyerapan ubat-ubatan lain dapat diubah dan kesannya dapat melemahkan (misalnya, ketoconazole) atau ditingkatkan (misalnya, midazolam).

Cimetidine

Tidak termasuk dalam Direktori Formula Rusia (Garis Panduan Persekutuan untuk Doktor).
Cimetidine
N-Cyano-N`-methyl-N``- [2 - [[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl] guanidine (dan bentuk hidroklorida)
Jadual 5. Penyediaan cimetidine untuk pentadbiran oral
(tidak ditunjukkan dalam talian)

Jadual 6. Penyediaan cimetidine untuk pentadbiran parenteral
(tidak ditunjukkan dalam talian)

Dos dan rejimen aplikasi
Di dalam: setelah makan 0,8-1,0 g sehari selama 4 dos, selama 4-8 minggu, terapi penyelenggaraan - 0,4 g pada waktu malam selama beberapa bulan; pembatalan rawatan - secara beransur-ansur.
Intravena: 0,2 g setiap 4-6 jam, tetes 0,2 g selama 2 jam, kadar infusi maksimum adalah 0,15 g / jam, aritmia jantung dan hipotensi mungkin timbul.

Interaksi
Umum untuk kumpulan, dan juga:

  • Antasid dan metoklopramida mengurangkan penyerapan; >
  • Meningkatkan risiko mengembangkan neutropenia dalam kombinasi dengan sitostatik;
  • Mengurangkan kesan androgen, barbiturat (saling);
  • Meningkatkan keparahan kesan sampingan analgesik narkotik;
  • Melambatkan penyerapan chlorpromazine.

Ranitidine Bismuth Citrate

Ranitidine bismuth sitrat
N- [2 - [[[5 - [(Dimethylamino) methyl] -2-furanyl] methyl] thio] ethyl] -N`-methyl-2-nitro-1, 1-ethenediamine bismuth citrate
Di bawah jenama Pylorid dihasilkan oleh Glaxo-Wellcome (UK).
Bentuk pelepasan: tablet bersalut filem mengandungi 400 mg sitit bismut ranitidine; dalam pakej 14 dan 28 tablet.

Ciri-ciri farmakologi
Kompleks yang terdiri daripada ranitidin (asas), bismut trivalen dan sitrat dalam nisbah berat 81:64:55.
Di dalam perut, ubat itu terpisah menjadi komponen yang berasingan.
Menunjukkan gabungan kesan anti-ulser: ranitidin menyekat H-2-reseptor sel parietal gastrik; bismuth citrate mempunyai kesan pelindung (astringen) pada mukosa gastrik dan bakteria terhadap Helicobacter pylori. Seperti persiapan bismut yang lain, Pylorid menghalang perkembangan strain tahan antibiotik semasa rawatan.
Kadar dan tahap penyerapan ranitidin sebanding dengan dos (dalam lingkungan hingga 1600 mg). Kepekatan maksimum ranitidin dalam plasma dicapai setelah 0.5-5 jam. Penyerapan bismut berubah-ubah (kurang dari 1% daripada dos yang diberikan) - penurunan sebanyak 50% (kepantasan) dan 25% (kepenuhan) apabila diambil 30 minit sebelum makan dan meningkat dengan peningkatan (di atas 6) pH intragastrik. Kepekatan maksimum ditentukan setelah 15-60 minit, tidak berubah dalam julat dos 400-800 mg dan meningkat secara tidak seimbang pada dos melebihi 800 mg. Bismut terkumpul dalam plasma, kepekatan keseimbangan dicapai setelah 4 minggu rawatan. Separuh hayat bismut adalah 11-28 hari, hubungan dengan protein adalah 98%, kurang dari 1% daripada dos diekskresikan dalam air kencing, 28% dalam tinja dalam 6 hari. Penghapusan kedua-dua komponen ditentukan oleh fungsi ginjal dan tidak bergantung pada keadaan hati.
Penghambatan setara tahap rembesan gastrik ditunjukkan ketika menggunakan ranitidine hidroklorida pada dos 150 mg dan Pylorid pada dos 391 mg. Dos ini mengandungi jumlah ranitidin yang setara.
Dalam rawatan penyakit ulser peptik yang berkaitan dengan Helicobacter pylori, kombinasi Pyloride dengan antibiotik menyebabkan pembasmian maksimum jangkitan, yang mendorong penyembuhan ulser yang cepat, memperpanjang pengampunan penyakit.

Petunjuk:

  • ulser peptik perut dan duodenum;
  • pembasmian Helicobacter pylori;
  • pencegahan berulang penyakit ulser peptik yang disebabkan oleh Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan clarithromycin atau amoxicillin).

Rejimen dos
Dalam 2 minggu pertama - 400 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), 2 minggu berikutnya - 400 mg ranitidine bismuth sitrat 2 kali sehari, tanpa mengira makan.

Interaksi
Penisilin (amoksisilin) ​​dan makrolida (klaritromisin) meningkatkan (saling) kesan bakteria bismut (terhadap Helicobacter pylori). Clarithromycin meningkatkan penyerapan ranitidine. Penggunaan Pyloride dapat meningkatkan aktiviti bakteria clarithromycin terhadap strain Helicobacter pylori yang sudah tahan terhadap antibiotik.
Makanan menyebabkan penurunan penyerapan bismut, yang tidak mempengaruhi klinik, dan Pylorid boleh diminum dengan makanan dan tanpa makanan.

Overdosis
Gejala: manifestasi neuro- atau nefrotoksisitas bismut.
Rawatan: penyingkiran jumlah yang tidak diserap dari saluran gastrousus, terapi simtomatik. Ranitidine dan bismut dikeluarkan dari darah dengan hemodialisis.

arahan khas
Di bawah pengaruh bismut, terdapat penggelapan lidah sementara dan penghitaman kotoran.

Penyekat histamin H2: ciri dan kos aplikasi

Penyekat H2 reseptor histamin adalah ubat yang digunakan untuk merawat sistem pencernaan pada penyakit yang berkaitan dengan keadaan yang bergantung kepada asid.

Mekanisme tindakan penyekat h2 didasarkan pada fakta bahawa ubat, memasuki perut, menghentikan selaput lendir, sehingga mengurangkan tahap keasidan jus gastrik.

Semua penyekat reseptor histamin adalah ubat antiulcer.

  1. Penerangan
  2. Ciri-ciri farmakokinetik
  3. Ciri perbandingan
  4. Csemitidine
  5. Ranitidine
  6. Famotidine
  7. Nazatidin
  8. Petunjuk dan kontraindikasi
  9. Rintangan penyekat H2
  10. Kos ubat
  11. Sejarah

Penerangan

Bergantung pada penyakit dan bentuk perjalanan penyakitnya, doktor menetapkan ubat yang akan membantu pesakit dengan lebih baik.

Ciri-ciri farmakokinetik

SpesifikasiCimetidineRanitidineFamotidineRoxatidine
Ketersediaan bio,%60-8050-6030-5090-100
Т½, h223.56
Kepekatan terapeutik, ng / ml500-600100-20020-40200
Perencatan pengeluaran asid,%50707070
Perkumuhan ginjal,%50-70505050

Ciri perbandingan

IndeksCimetidineRanitidineFamotidineNizatidineRoxatidine
Dos bersamaan (mg)80030040300150
Tahap penghambatan pengeluaran HCl dalam 24 jam (%)40-60709070-8060-70
Tempoh penindasan rembesan basal pada waktu malam (jam)2-58-1010-1210-1212-16
Kesan pada tahap gastrin serummeningkatkanmeningkatkantidak berubahtidak berubahtidak berubah
Kekerapan kesan sampingan (%)3.22.71,3jarangjarang

Csemitidine

Ubat ini diserap dengan baik dari sistem pencernaan. Tindakan bermula 1-2 jam selepas pengingesan. Ubat ini diambil secara lisan atau parenteral, sementara masa tindakan dan kesannya tidak banyak berbeza bergantung pada kaedah pemberiannya. Bahan aktif menembusi penghalang dan boleh berakhir pada susu atau plasenta. Oleh itu, semasa mengandung dan menyusui, pengambilan ubat dilarang..

Bahan sisa dikeluarkan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam.

Ranitidine

Bioavailabiliti oral ubat sekurang-kurangnya 50%. Semasa menggunakan tablet, kesan maksimum berlaku selepas 2 jam; jika anda mengambil tablet effervescent, kesannya akan timbul dalam 1 jam. Separuh daripada zat diekskresikan 2-3 jam selepas pengambilan. Selebihnya - sedikit kemudian. Menembusi susu ibu dan plasenta.

Famotidine

Ia tidak diserap sepenuhnya ke dalam perut, hanya 40-45%, mempunyai kaitan dengan protein sekitar 15%. Kesan maksimum berlaku dalam 1-3 jam selepas pentadbiran, bergantung pada dos dan kes tertentu. Ubat ini bertindak pada reseptor histamin selama 10-12 jam. Diekskresikan oleh buah pinggang.

Nazatidin

Ubat anti-ulser yang menyekat reseptor dan mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik. Ia diserap dengan cepat dan mula berkuatkuasa dalam masa 30 minit selepas pengingesan. Kira-kira 60% zat diekskresikan dalam air kencing tidak berubah.

Petunjuk dan kontraindikasi

Doktor menetapkan pengambilan penyekat reseptor h2 sekiranya pesakit perlu menjalani rawatan untuk penyakit berikut:

  • Ulser perut dan usus.
  • Lesi yang teruk pada mukosa esofagus.
  • Refluks gastroesophageal.
  • Sindrom Zollinger-Ellison.
  • Sindrom Mendelssohn.
  • Untuk pencegahan ulser dan radang paru-paru.
  • Sekiranya pesakit mengalami pendarahan dalaman sistem pencernaan.
  • Dengan pankreatitis.

Dianjurkan untuk mengambil penyekat H2 sekali sehari, sebelum tidur, tetapi mengikut preskripsi doktor, dos boleh dibahagikan kepada 2 bahagian dan diambil pada waktu pagi dan malam. Adalah mungkin untuk mengambil ubat 4 jam sebelum pembedahan.

Kontraindikasi untuk kemasukan:

  • Sensitiviti terhadap komponen yang membentuknya.
  • Sirosis hati.
  • Penyakit buah pinggang.
  • Kehamilan dan penyusuan.
  • Umur sehingga 14 tahun.

Sebelum menetapkan pengambilan ubat kumpulan ini, doktor mesti memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai penyakit yang boleh ditutup dengan mengambil penyekat reseptor histamin h2. Penyakit seperti itu termasuk barah perut, jadi kemungkinan kehadirannya harus dikecualikan.

Oleh kerana penyekat histamin adalah ubat kuat dalam rawatan sistem pencernaan, mereka mempunyai khasiat sampingannya sendiri, apabila ia muncul, anda perlu berhenti mengambil ubat.

  • Sakit kepala dan pening.
  • Kelesuan, mengantuk, halusinasi.
  • Masalah dengan hati.
  • Disfungsi hati.
  • Reaksi alahan akut.
  • Peningkatan tahap kreatin darah.
  • Mati pucuk.
  • Masalah lain.

Famotidine boleh menyebabkan masalah najis seperti cirit-birit atau sembelit.

Walaupun kualiti dan keberkesanan ubat dalam kumpulan ini, mereka lebih rendah daripada ubat yang lebih moden, seperti perencat pam proton. Walaupun demikian, atas alasan ekonomi, preskripsi histamine H2 blockers tetap, ubatnya lebih murah daripada perencat.

Dadah yang menyekat reseptor histamin H2 dianggap sebagai ubat usang. Dalam perubatan, terdapat 2 jenis ubat yang mengurangkan pengeluaran reseptor histamin:

  • Perencat pam Proton.
  • Penyekat H2.

Mengambil ubat pertama tidak ketagihan dan boleh diambil dengan terapi jangka panjang. Jenis kedua, apabila diambil lagi, mengurangkan keberkesanan tindakan, jadi doktor tidak menetapkannya lebih dari satu kursus pendek.

Rintangan penyekat H2

Dadah jenis ini tidak sesuai untuk semua pesakit. Dalam 1-5% pesakit semasa rawatan dan pemeriksaan, tidak ada perubahan dalam kesihatan yang jelas. Ini jarang berlaku, tetapi walaupun peningkatan dos ubat tidak berjaya, satu-satunya cara untuk meneruskan rawatan adalah dengan menukar ubat sepenuhnya..

Kos ubat

  • Ranitidine 300mg berharga dari 30 hingga 100 rubel setiap bungkusan.
  • Famotidine - rawatan selama 3 minggu akan menanggung kos pesakit dari 60 hingga 140 rubel.
  • Cimetidine - kos ubat untuk rawatan penuh adalah dari 43 hingga 260 rubel.

Semua jenis penyekat h2 reseptor histamin tidak mahal, semua orang mampu membelinya, tetapi anda tidak boleh memilih ubat itu sendiri. Untuk memilih ubat, anda perlu berjumpa doktor. Kesan pengambilan ubat yang betul adalah positif. Dalam kebanyakan kes, adalah mungkin untuk datang, jika tidak untuk menyembuhkan sepenuhnya, untuk menghentikan serangan, yang membantu pesakit untuk memulai perawatan sepenuhnya.

Sejarah

Penciptaan ubat jenis ini bermula pada tahun 1972, ketika saintis Inggeris Jame Black mensintesis dan cuba mengkaji molekul histamin. Ubat pertama yang dicipta adalah Burimamid. Ternyata tidak berguna dan penyelidikan diteruskan..

Selepas itu, strukturnya sedikit berubah dan metiamida diperolehi. Kajian mengenai keberkesanan ubat itu berlalu, tetapi ketoksikannya melebihi nilai yang dibenarkan.

Ubat seterusnya adalah Cimetidine, walaupun pada hakikatnya adalah ubat kuat, ia mempunyai banyak kesan sampingan. Oleh itu, para pakar telah mengembangkan ubat yang lebih moden yang sebenarnya tidak mempunyai kesan sampingan..

Ranitidine boleh dikaitkan dengan penyekat H2 generasi kedua. Ia ternyata lebih berkesan dan selamat untuk pesakit.

Famotidine menjadi ejen kumpulan ini yang seterusnya. Terdapat penyekat reseptor histamin generasi ke-4 dan ke-5, tetapi doktor sering menetapkan Ranitidine dan Famotidine: mereka adalah yang terbaik untuk mengatasi keasidan dalam jus gastrik. Rhinitidine boleh diminum sekali sehari, lebih baik sebelum tidur, ubat ini membantu dengan baik, sementara ia mempunyai kos yang relatif rendah.